indicator (indicator) wrote,
indicator
indicator

Чем нас лечат: путь Кардиомагнила к сердцу лежит через желудок

Полезен ли популярный препарат от болезней сердца


Michaela Begsteiger/Global Look Press

Зачем сердцу магний и почему в Кардиомагниле он не для этого, помогает ли это лекарство от тромбоза, как к этой истории относятся аспирин и препараты от изжоги, Indicator.Ru рассказывает в новом материале рубрики «Чем нас лечат».

В последние месяцы Кардиомагнил прочно занимает лидирующие позиции в списке препаратов для профилактики ишемической болезни сердца и тромбоза. В мае он добрался до четвертой строчки в списке самых продаваемых (по стоимостному объему продаж) препаратов в стране, а в июне держался на пятом месте рейтинга аналитиков фармацевтического рынка DSM Group.

Производитель рекомендует Кардиомагнил как средство от тромбоза, советует принимать его при сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркте миокарда и других проблемах с сердцем. Но при этом Формулярный комитет Российской академии медицинских наук в своей резолюции призывает не включать Кардиомагнил в Перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов. Давайте же разберемся, кто здесь прав.

Магний, который всегда с тобой

Услышав название Кардиомагнил, человек скорее всего подумает о том, что там есть магний (о чем говорит корень «магн»), который помогает сердцу («кардио»). Он будет и прав, и неправ одновременно. Прав потому, что магний играет для сердца очень важную роль: недаром его концентрация в этом органе — самая высокая в организме. О том, почему он будет неправ, рассказ будет чуть более долгим.

В сокращениях сердечной мышцы (как и всех остальных), ключевую роль играют два белка – актин и миозин. Актин – длинный белок, состоящий из субъединиц, вытянутых в ряд, словно нитка бус. Его главный напарник, миозин, больше напоминает бутон на тонкой «ножке», сидящий напротив каждой седьмой актиновой бусины. Вместо цветка он держит АТФ (аденозинтрифосфат), молекулу, которую клетка использует для хранения энергии. Вторая буква аббревиатуры всегда означает количество фосфатов (Д – ди, Т – три). В то время, когда связь с фосфатами разрывается, энергия и освобождается.

Ионы кальция, натрия и калия в клетке отвечают за ее заряд. В клеточной мембране есть специальные каналы и насосы, которые перекачивают эти ионы, заталкивая внутрь одни и изгоняя наружу другие. В результате, поскольку ионы заряжены, их распределение влияет на разницу зарядов с двух сторон от клеточной оболочки (мембран). Это очень важно не только в кардиомиоците или других мышечных клетках, но и, например, в нейроне, потому что работа этих клеток очень во многом завязана на передаче электрических импульсов.

Конечно, у клеток сердечной мышцы есть и свои особенности, которые позволяют сердцу сокращаться автоматически и постоянно. Например, кальций, приходящий снаружи в клетку, запускает механизм высвобождения внутриклеточного кальция из специальных хранилищ – как если бы прятавшиеся до поры до времени подпольщики вышли встречать солдат-освободителей дружественной армии.

Но какое место во всей этой истории занимает магний? У него в этой игре по раскачиванию бус есть несколько ролей. Во-первых, он участвует в превращении АДФ обратно в АТФ, чтобы снова вводить его в круговорот клеточных реакций, где АТФ постоянно расходуется. Ионы магния вместе со специальными белками сопровождают отработанные «внутриклеточные батарейки» на «подстанцию» – в митохондрию, где их подзарядят снова, присоединив новый фосфат. Всем бы человеческим электростанциям такую замкнутость!

Во-вторых, магний часто работает как антагонист кальция: если ионов кальция много, связь актина и миозина усиливается, а если преобладает магний – ослабляется. Магний загоняет внтуриклеточных кальциевых «партизан» обратно в хранилища, конкурирует с кальцием в связывании с участниками актин-миозиновой системы (где, конечно, белков намного больше, чем два). Также магний помогает отщеплять фосфаты миозиновой головке. В общем, в сердце он делает множество полезных вещей, только в Кардиомагниле он нужен не для того.

Из чего же, из чего

Но самое интересное в препарате даже не в этом, а в его составе. На упаковке указаны главные действующие вещества, и называются они «ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид». Ничего не напоминает?

На самом деле, эти вещества уже становились главными (или дополнительными) героями наших историй. Ацетилсалициловая кислота – это просто-напросто аспирин, который мы уже рассматривали как нестероидный противовоспалительный препарат в рассказе про Нурофен, где аспирин «женился» на связанных с воспалением циклооксигеназах (правда, ароматическое кольцо он оставлял при себе, а жене дарил ацетиловую метку).


Молекула аспирина
Wikimedia Commons


Добытая из коры белой ивы, которую издавна использовали в народной медицине как средство от лихорадки и боли, ацетилсалициловая кислота быстро завоевала популярность. Название «аспирин», кстати, тоже произошло от растения, из которого можно получить это вещество (спиреи).

И хотя первым ее синтезировал французский ученый Шарль Фредерик Жерар еще в 1853 году, в подходящей форме ее получили Феликс Хоффман (первооткрыватель героина) и Артур Эйхенгрин только в 1897 году. Был ли Хоффман вдохновителем эксперимента, или лишь исполнителем, присвоившим идею, сейчас установить трудно, но удача улыбнулась ему больше. Хоффман работал в компании Байер, которая поддержала производство нового лекарства – так начался век славы нового препарата, которое стало известным благодаря своему обезболивающему и противовоспалительному действию.


Кора белой ивы
Wikimedia Commons


Препарат стремительно вознесся к вершинам успеха во время пандемии гриппа – той самой «испанки», унесшей множество жизней в 1918 году. Но с открытием новых лекарств из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов конкуренты начали отбивать часть аудитории у аспирина.

Однако препарат и не думал сдаваться, приходя во множестве форм (поскольку патент его истек еще в начале XX века, только ленивый не начал производить это лекарство). Одной из его ипостасей стал Алкозельцер (аспирин в смеси с содой) как средство от похмелья (что неудивительно, если вспомнить, для чего изобретали ибупрофен). Другие умельцы придумали смешать аспирин с кофеином, получив Кафаспирин (сейчас эти два вещества сочетаются в препарате под названием Цитрамон, в новую версию которого добавляют еще и парацетамол).

В семидесятых-восьмидесятых годах XX века возродился в новом качестве – как вещество, препятствующее образованию тромбов. Сперва таким заявлениям доказательная медицина не доверяла – все-таки с сердечно-сосудистой системой шутки плохи – но после тщательных и многочисленных исследований научное сообщество наконец признало, что наш герой действительно полезен для профилактики тромбоза (подробнее о механизме образования тромбов можно прочитать в статье о препарате Ксарелто). Аспирин вновь обрел былую славу и вошел в списки необходимых препаратов Всемирной организации здравоохранения не только как противовоспалительное и обезболивающее средство, но и как препарат для разжижения крови и предотвращения тромбоза.


Реклама аспирина
New York Times/Wikimedia Commons


Последствия аспириновой неверности

Но что такое гидроскид магния? На самом деле, это средство относится к антацидам (буквально – противокислотным) и используется (как и сода в Алкозельцере) для борьбы с изжогой.

Суть работы аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в том, что они связываются с молекулами под названием циклооксигеназы. У человека их две или три (существование третьей под вопросом). Эти молекулы участвуют в механизмах воспаления и через многочисленных посредников усиливают чувствительность рецепторов к боли. Но чтобы «выключить» воспаление без вреда для органов пищеварения, нужно подавить циклооксигеназу-2, не трогая циклооксигеназу-1. С точки зрения молекулы аспирина они очень похожи, более того, аспирин даже намного вероятнее свяжется с циклооксигеназой-1, что помешает ей защищать эпителий пищеварительной системы от раздражающего действия ферментов и кислот. В результате проявляется побочный эффект аспирина — изжога, кровотечения и язвы желудка.

Идея производителей Кардиомагнила как раз и состоит в том, что в эту схему надо добавить средство нейтрализации, чтобы пить аспирин, но не заработать язву желудка. То есть, по сути, действующее вещество в препарате всего одно – аспирин, а гидроксид магния – его прислужник, который будет ходить рядом и «извиняться» за то, что хозяин испортил. И действительно, гидроксид магния здесь работает лучше, чем просто магний, который и от изжоги не поможет, и образованию тромбов не будет препятствовать несмотря на все свои полезные для сердца свойства. Звучит неплохо, но работает ли этот механизм в реальности? Как взаимодействуют эти два препарата между собой?
Продолжение материала о Кардиомагниле читайте на сайте Indicator.Ru.

Автор — Екатерина Мищенко

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники
Tags: Чем нас лечат
Subscribe

Recent Posts from This Journal

  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic
  • 39 comments
Previous
← Ctrl ← Alt
Next
Ctrl → Alt →
Previous
← Ctrl ← Alt
Next
Ctrl → Alt →