indicator (indicator) wrote,
indicator
indicator

Чем нас лечат: Вольтарен. Гель и пластыри против боли в мышцах и суставах

Обзор популярного лекарственного препарата от Indicator.Ru


Aron Carls/Flickr

Помогает ли популярное средство Вольтарен от боли в мышцах и суставах, чем отличаются разные заболевания суставов и кому не стоит использовать основанные на действующем веществе Вольтарена препараты, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.

Препарат Вольтарен составил 0,53% стоимостного объема продаж на фармацевтическом рынке в июле. По данным аналитической компании DSM Group, он поднялся на одиннадцатое место в списке самых продаваемых лекарств в российских аптеках, обогнав другой противовоспалительный и обезболивающий препарат, Найз, и препарат от гипертонии Лозап.

Боль, как ее ты ни назови

Вольтарен в формах геля и пластыря рекомендуется при болях в спине, шее, суставах и мышцах. У этих болей может быть различное происхождение. Конкретно этот препарат борется с теми, которые возникают при воспалительных и дегенеративных поражениях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), ревматоидном артрите, воспалениях суставов и травмах мышц или суставов, растяжениях, воспалениях и отеках мягких тканей. Расскажем вкратце об этих болезнях.

С «болезнью королей», подагрой (о ней и о ревматоидном артрите можно прочитать подробнее в нашем рассказе о Фастум-геле), дело обстоит гораздо проще: она начинается из-за накопления уратов (солей мочевой кислоты) в тканях, поэтому диета и смена образа жизни может помочь не хуже любых лекарств.


Радикулитом называют поражение выходящих из позвонков отростков (корешков) спинного мозга. Очень часто встречается пояснично-крестцовый радикулит, при котором больше всего страдает отдел позвоночника у нижней части спины. При резких движениях боль усиливается, может отдаваться в ноге. Больному хочется согнуть ногу, когда он лежит, чтобы уменьшить болевые ощущения. Ишиас – это разновидность радикулита, когда поражается седалищный нерв, корешки которого заходят в крестцовый отдел позвоночника. В отличие от предыдущих состояний, люмбаго – это даже не заболевание в прямом смысле этого слова. Так называют резкую боль в пояснице (в народе – «прострел»), хотя у нее могут быть разные причины.

Ревматоидным артритом называют сложную комплексную болезнь суставов (об их строении мы уже подробно рассказывали в статье про хондропротекторы), при которой поражается много мелких суставов сразу. Поскольку у ревматоидного артрита нет одной четкой причины, нельзя сказать, с чем надо бороться в первую очередь: с воспалением, инфекцией, аутоиммунными реакциями (когда иммунитет работает против собственного организма) или другими проблемами. Но облегчение боли здесь бы точно не помешало.

Из чего же, из чего

Главный действующий компонент Вольтарена – диклофенак (в форме диклофенака натрия). Диклофенак появился в 1966 году и стал одним из первых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), к которым относятся также ибупрофен (известный нам как Нурофен), кетопрофен (продающийся в форме Фастум-геля), аспирин и другие производные уксусной кислоты с ароматическими «колечками», повернутыми по отношению друг к другу. На тот момент ученые уже понимали, какой примерно должна быть структура молекулы, которую они хотят получить, и открытие не стало случайным, а оказалось результатом планомерного поиска, как рассказывает статья об истории диклофенака.


Название «diclophenac» составлено из сокращенного химического наименования: 2-(2,6-*dic*h*lo*ranilino) *phen*yl*ac*etic acid (дихлорфенил фенилуксусной кислоты). Оно отражает структуру молекулы: два хлора на одном ароматическом «колечке», и второе «колечко» с остатком уксусной кислоты
Harbin/Wikipedia


Молекулы с такой структурой должны уметь связывать в организме фермент циклооксигеназу (ЦОГ), поэтому их и выбрали в качестве новых НПВП. Циклооксигеназа, которая для постоянных читателей рубрики уже стала старой знакомой, может быть и «хорошей», и «плохой». «Хорошая» циклооксигеназа носит номер I и работает в организме всегда, участвуя в уйме важных реакций в слизистых оболочках. Она производит из арахидоновой кислоты липидные биологические вещества – простагландины, причем те, без которых бронхи становятся менее проходимыми, а слизь в оболочке желудка хуже защищает стенки от соляной кислоты, что может привести к язве.

«Плохая» циклооксигеназа (ЦОГ II) активируется только при воспалениях и патологических процессах, и в меньшем количестве клеток. Во время болезни она поднимает в организме тревогу, и именно с ней противовоспалительные препараты и хотят бороться.


Циклооксигеназы I и II очень похожи – даже вы с трудом можете их различить, не то что какой-то диклофенак
Cytochrome c/Wikipedia


Но, как вы видите на картинке, отличить их не так-то легко – из значимых для работы фермента аминокислот у них разница только в изолейцине (у первой) в 523 позиции (вторая на этом месте содержит валин). Поэтому «близорукие» лекарства, для которых важно лишь связаться с активной областью фермента, часто блокируют обе циклооксигеназы. От этого страдают бронхи, желудочно-кишечный тракт и почки. Так что, хотя диклофенак работает избирательно и в четыре раза чаще предпочитает ЦОГ-II, но и первой циклооксигеназе тоже иногда от него достается – но это общая проблема всех нестероидных противовоспалительных препаратов (более подробную историю про взаимоотношения циклооксигеназ можно прочитать в нашем рассказе о Нурофене).

От молекул до людей

Но теоретически обоснованная работа в пробирке – это еще не окончательный показатель эффективности в организме человека. Тем более, если речь идет о препарате местного применения. Одно дело – выпить таблетку, вещества из которой попадут в кровь, и совсем другое – применять лекарство наружно, нанося мазь, гель или пластырь. Хотя если мы хотим победить только вторую циклоокигеназу и не помешать первой работать в пищеварительном тракте, органах дыхания и почках, такой подход мог бы в этом помочь (конечно, если лекарство успешно проникает через кожу и достигает цели).

Обзор научных статей о применении этого вещества в виде гелей, кремов и пластырей показывает, что механизм его действия в этих случаях не совсем ясен, но это действие определенно есть. При этом известно, что в мягких тканях рядом с больным суставом и в синовиальной жидкости (которая находится внутри сустава и помогает поверхностям костей не истираться друг о друга) концентрация диклофенака достигает уровня в 20 раз выше, чем в крови. Правда, сам обзор был профинансирован производящей диклофенак компанией Новартис. Возможно, есть и другие пути работы диклофенака, не только через подавление циклооскигеназ, но и через воздействия на сами простогландины и другие звенья этой цепочки воспаления, предполагают авторы другого обзора.

Согласно более свежей научной статье 2017 года, лекарство гораздо легче попадает в кровь, если оно вводится внутримышечно, чем если пациенты получили пластырь. Однако и побочные эффекты сводятся на нет – чем меньше диклофенака циркулирует в крови, тем меньше он связывает первую циклооксигеназу.

В списках (не) значился

Есть множество испытаний этого препарата на людях, и просто невозможно изучить их все. Тут на помощь могут прийти Кохрейновские обзоры.



Диклофенак используется давно и изучен очень хорошо, поэтому информации о нем можно найти очень много, иногда даже противоречивой. Поэтому лучше выбрать исследования, отвечающие специальным критериям, которые могли бы снизить риск субъективных выводов и влияние предубеждений.



Как и кетопрофен, диклофенак в виде гелей и мазей лучше борется с болью в костях и мышцах, чем плацебо (здесь это был гель с тем же составом, что и лечебный, но без НПВП). Это ученые установили, когда проанализировали исследования на более чем десяти тысячах пациентов. Большинство испытуемых были старше 40 лет и страдали от болей в коленях из-за артрита. Где-то 20% больных получили местные побочные эффекты (раздражение кожи, покраснение, аллергические реакции и так далее). Кстати, другие нестероидные противовоспалительные препараты не показали значительного результата.

Другой обзор, уже не Кохрейновский, но с теми же критериями включения статей, также приходит к выводу, что диклофенак при местном применении облегчает боль при артритах и ревматоидных заболеваниях. Авторы также добавляют, что диклофенак уменьшает воспаление у пациентов.

Еще один обзор систематизирует данные из других Кохрейновских обзоров. В нем рассматривается список из нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов, в числе которых – пластыри и гели с диклофенаком, в сумме испытанные на тридцати тысячах пациентов. Для пациентов с артритами и артрозами локтей и коленей диклофенак стал эффективным обезболивающим, как и кетопрофен. А вот от послеоперационной невралгии помогал гель с капсаицином (компонентом, полученным из острого перца). Другие лекарства в такой же форме не оказали сильного воздействия.

Indicator.Ru рекомендует: подходит для устранения боли, но не причин

Как и Фастум-гель, Вольтарен может помочь при ревматоидном артрите и других заболеваниях, которые вызывают немало проблем у людей старшего возраста. При этом не нужно забывать, что, хотя нестероидный противовоспалительный препарат может хорошо справиться со своей работой, уменьшив боль и воспаление, но это могут быть лишь симптомы, лежащие на поверхности, а само разрушение суставов, защемление нервов или другая внутренняя причина заболевания от Вольтарена не пройдет. Обезболивающие только маскируют болезнь, но не борются с ней, иногда не давая заметить новые тревожные симптомы.
Продолжение материала о Вольтарене читайте на сайте Indicator.Ru.

Автор — Екатерина Мищенко

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники

Tags: Вольтарен, Чем нас лечат
Subscribe

Recent Posts from This Journal

  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic
  • 18 comments